Автор неизвестен - Анатолій якович циганенкодо 75-річчя від дня народження - страница 3

Страницы:
1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13  14  15  16  17  18  19  20  21  22  23  24  25  26  27  28  29  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  41  42  43  44  45  46  47  48  49  50 

Более высокие значения диаметров зон по­давления роста, получаемые для капсул Клин-дамицин-М и дисков индикаторных, по срав­нению с таковыми для крема Клиндамицина, вероятно, обусловлены тем, что в капсулах и дисках индикаторных клиндамицин содер­жится в форме гидрохлорида, в то время как в вагинальном креме — в форме фосфата. Как отмечается в работах [2, 12, 13], клиндамицин гидрохлорид несколько активнее клиндами-цина. В то же время нельзя исключить, что в условиях постановки опытов фосфатазы не вызывают полный гидролиз клиндамицина фосфата и какая-то часть его остается в виде неактивного in vitro, по крайней мере даже в организме человека до 10 % введенной дозы клиндамицина фосфата может оставаться в виде фосфата через 8 ч после инъекции [8, 15].

Необходимо отметить, что все испытанные клинические штаммы микроорганизмов, по критериям МПК и диаметров зон подавления роста в соответствии с требованиями NCCLS, США, могут быть отнесены к чувствительным к изученным препаратам клиндамицина.

В процессе изучения электрофоретических свойств клиндамицина было установлено, что данный препарат является катионом и его спектральные характеристики с X    = 220 нм

х х х max

и антибактериальные свойства не меняются по­сле воздействия электрического тока. Выводы

1. Отечественные препараты капсулы Клиндамицин-М и вагинальный крем Клин-дамицин 2 % обладают в опытах in vitro ан­тибактериальной активностью в отношении эталонных и клинических штаммов: грампо-ложительных факультативно-анаэробных кокков и аспорогенных анаэробов.

2. Разработан способ активации клинда-мицина фосфата in vitro с использованием ще­лочной или кислой фосфатаз.

Антибактериальные свойства in vitro препаратов вагинальный крем Клиндамицин 2 % и капсулы Клиндамицин-М в отношении эталонных и клинических штаммов микроорганизмов (концентрация клиндамицина в лунке или диске — 2 мкг)

МПК, мг/л

Диаметры зон подавления роста, мм

Вид микроорганизма

крем

капсулы

по данным

крем

капсулы

диск инди-

 

 

 

литературы

 

 

каторный

 

Эталонные штаммы

 

 

 

S. aureus АТСС 25923 S. aureus АТСС 6538-Р

0,156 0,156

0,06 0,12

| <0,25 [5]

23,3 22,7

33,7 30,7

28,3 26,7

S. pneumoniae АТСС 49619

0,039

-

0,06 [5, 7]

22,3

-

25,7

М. luteus АТСС 10240

0,078

-

0,156 [13]

22,3

-

24,7

В. fragilis ГИСК 13/83

0,31

-

0,5 [10]

21,3

-

22,3

G. vaginalis LMG 7832 11/95

0,078

0,12

0,125[11]

21,7

26,3

24,7

 

К

шническ

не штаммы

 

 

 

S. aureus 77

-

0,06

Л

21,7

32,7

31,7

S. aureus 587

-

0,06

 

 

-

33,7

33,3

S. aureus 1194

-

0,12

 

 

-

30,7

29,7

S. epidermidis 410 S. epidermidis 417 S. epidermidis 504

0,156 0,156 0,156

 

 

^0,06-0,2 Г [5,11]

22,3 21,3

-

25,7 25,3 24,7

S. epidermidis 61

-

0,12

 

 

-

28,7

28,3

S. epidermidis 78

-

0,06

 

 

-

32,7

30,3

S. epidermidis 1143

-

0,12

J

-

27,7

26,7

S. agalactiae 134

0,156

-

0,19 [13]

20,7

-

24,3

S. pyogenes 653 S. pyogenes 3408

0,078

0,03 0,03

 

0,01-0,1 [13]

23,7

32,7 33,3

26,3 29,7

S.pyogenes 19906

-

0,06

 

 

-

26,7

26,7

S. pneumoniae T 100

-

0,015

] 0,005-0,5

-

29,3

28,7

S. pneumoniae 134

0,078

0,03

J [12-13]

22,3

26,7

24,7

P. melaninogenica 1

0,312

0,12

1 0,2-0,4

20,7

27,3

23,7

P. melaninogenica 97

0,156

0,06

J[10,13-15]

21,3

29,3

24,7

P. anaerobius 535

0,625

-

1 0,8-3,0

20,3

-

22,7

P. anaerobius 521

0,625

-

J [із]

19,3

-

21,7

B. fragilis 13/83

-

0,48

0,5 [10,14]

-

24,3

22,3

3. Антибактериальная активность в опы­тах in vitro капсул Клиндамицин-М и ваги­нального крема Клиндамицин 2 % после ак­тивации фосфатазами в отношении эталонных штаммов Staphylococcus aureus ATCC 25923 и Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 соот­ветствует требованиям NCCLS, США, предъ­являемым к клиндамицину.

4. Показано, что антибактериальная ак­тивность и спектральные характеристики клиндамицина после воздействия электриче­ским током не меняются.

Список литературы

1. Колосович И.В., Глоба И.В. Применение Далацина Ц в комплексе антибиотикопрофилактики в хирургии органов брюшной полости. Укр. мед. часопис 2000; 3 (17): 32-35.

2. Drug evaluations. Lincosamides. Annual. Am. 1992: 1357-1364.

3. Компендиум. Лекарственные препараты 1999-2000. Под ред. В.Н. Коваленко и А.П. Викторо­ва. К.: Морион, 1999: Л-184-Л-186.

4. Infections of the Eye. Second Edition; Ed. Kh.F. Tabbara, R.A. Hyndiuk. Little, Brown and Compa­ny, Boston, New York, Toronto, London, 1996. 751 p.

5. National Committee for Clinical Laboratory Standards. Performance standards for antimicrobial susceptibility testing. Sixth informational supplement M 100-56. National Committee for Clinical Labora­tory Standards, Villanova, 1995.

6. Державна Фармакопея України. Перше видання. Харків, 2001: 138-150.

7. Выделение, идентификация и определение чувствительности к антибиотикам Streptococcus pneu­moniae: Методические рекомендации. Сост. О.И. Кречикова, Р.С. Козлова, Т.М. Богданович и др. Клин. микроб. антимикроб. химиотерап. 2000; 2, 1: 88-98.

8. Golper TA., Sewell D.L., Fisher P.B., Wolfson M. Incomplete activation of intraperitoneal clindamy­cin phosphate during peretoneal dialysis. Am. J. Nephrol. 1984; 4, 1: 38-42.

9. Улащик В.С. Новые методы и методики физической терапии. Минск: Беларусь, 1986. 175 с.

10. Поляк М.С., Мясникова Л.Г. Чувствительность облигатно-анаэробных бактерий к антибиоти­кам. Антибиотики 1982; XXVII, 5: 71-76.

11. Muli F, Struthers J.K. Use of a contenuous-culture biofilm system to study the antimicrobial sus­ceptibilities of gardnerella vaginalis and lactobacillus acidophilus. Antimicrob. Agents. Chemother. 1998;

42, 6: 1428-1432.

12. Ланчини Д., Паренти Ф. Антибиотики. М.: Мир, 1985. 272 с.

13. Поляк М.С., Мясникова Л.Г. 7-хлор-7-дезоксилинкомицин (клиндамицин) (обзор). Антибио­тики 1984; 29, 8: 628-635.

14. Aldridge K.E., Asheraft D., Cambre K. et al. Multicenter survey of the changing in vitro antimicro­bial susceptibilities of clinical isolates of bacteroides fragilis group, prevotella, fusobacterium, porphy-romonas, and peptostreptococcus species. Antimicrob. Agents Chemother. 2001; 45, 4: 1238-1243.

15. Amr S., Brown M.B., Martin G.P., Forbes B. Activation of clindamycin phosphate by human skin.

J. Appl. Microbiol. 2001; 90, 4: 550-554.

АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ТА ЕЛЕКТРОФОРЕТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ ВІТЧИЗНЯНИХ ПРЕПАРАТІВ КЛІНДА-МІЦИНУ В ДОСЛІДАХ IN VITRO

А.Я. Циганенко, Н.І. Коваленко, Ю.В. Пащенко, О.О. Васильченко, С.І. Степаненко, Л.І. Днєстранська, В.М. Васильченко

Доведено, що вітчизняні препарати вагінальний крем Кліндаміцин 2 % і капсули Кліндаміцин-М проявляють виразну антибактеріальну активність по відношенню до еталонних і клінічних штамів мікроорганізмів. Розроблено спосіб активації кліндаміцину фосфату в дослідах in vitro. Доведено, що кліндаміцин може вводитись електрофоретично.

Ключові слова: крем Кліндаміцин 2 %, капсула Кліндаміцин-М, антибактеріальна активність, спектральні властивості.

IN VITRO STUDY OF ANTIBACTERIAL AND ELECTROPHORETIC PROPERTIES OF THE UKRAINIAN

DRUGS OF CLINDAMYCIN

A.Ya. Tsyganenko, N.I. Kovalenko, Yu.V. Paschenko, О.О. Vasilchenko, S.I. Stepanenko, L.I. Dnestranskaya, V.N. Vasilchenko

It is shown that in vitro the Ukrainian drugs 2 % intravaginal Clindamycin cream and capsules of Clin-damycin-M have antibacterial activity to the standard and clinical species of microorganisms. Method of clindamycin phosphate activation is worked up. Clindamycin may be introduced electrophoretically.

Key words: cream Clindamycin 2 %, capsules Clindamycin-M, antibacterial activity, spectral properties.

АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ВЛАСТИВОСТІ В ДОСЛІДАХ IN VITRO

ВІТЧИЗНЯНИХ ЛІКАРСЬКИХ ФОРМ ЦИПРОФЛОКСАЦИНУ

ТА ШЛЯХИ ПІДВИЩЕННЯ

ЙОГО ТЕРАПЕВТИЧНОЇ ЕФЕКТИВНОСТІ

А.Я. Циганенко, Н.І. Коваленко, С.І. Степаненко, О.О. Васильченко, Л.С. Габишева, В.В. Мінухін, В.М. Васильченко

Харківський державний медичний університет

Наведено результати вивчення антимікробної активності в дослідах in vitro нового віт­чизняного препарату «Ципрофлоксацин» у виді розчину для інфузій, око-вушних кра­пель і таблеток. Розроблена оптимальна схема утворення ліпосомальної форми ципроф-локсацину. Доведена можливість електрофоретичного введення препарату. Ключові слова: ципрофлоксацин, інфузія, краплі, таблетки, антимікробна актив­ність, ліпосомальна форма, електрофорез.

В ряду хіміотерапевтичних засобів, які ви­користовуються в медичній практиці для лі­кування гнійно-запальних захворювань різної етіології, важливе місце належить фторхіно-лонам, зокрема ципрофлоксацину [1, 2].

Розробка і промисловий випуск вітчизня­них фторхінолонів — одна з основних задач, які стоять перед медичною наукою і фармацев­тичною промисловістю України. Крім того, важливим напрямком медичних досліджень є забезпечення транспортування антибіотиків в уражені органи і тканини-мішені. Це може бу­ти досягнуто, зокрема, введенням антибіотиків у складі ліпосом або за допомогою електрофо­резу, що призводить до суттєвого підвищення їх терапевтичної ефективності [3, 4].

Метою даної роботи було вивчення анти­бактеріальних властивостей вітчизняних пре­паратів розчину для інфузій, око-вушних кра­пель і таблеток ципрофлоксацину в дослідах in vitro, а також отримання ліпосомальної форми ципрофлоксацину і вивчення його електрофоретичних властивостей.

Результати досліджень розчину для інфу-зій ципрофлоксацину частково були опубліко­вані раніше [5].

Матеріал і методи дослідження

Тест-мікророганізми. Для оцінки анти­бактеріальних властивостей препаратів Ци-профлоксацину була вибрана мікрофлора та­ких груп захворювань, як інфекції органів ди­хання (пневмонії), ока і перитоніт.

Основними збудниками інфекцій органів дихання є Streptococcus pneumoniae, Haemo-phylus influenzae, Staphylococcus spp., Strepto­coccus pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa та інші види факультативних анаеробів [6].

Основними збудниками перитоніту є пред­ставники родини Enterobacteriaceae (E. coli — 46,86 %, Klebsiella spp. — 8,35 %, Proteus spp. — 1,17 %), а також анаеробні аспорогенні грамнегативні палички (Bacteroides spp., Pre-votella spp. — 37,2 %) [7, 8].

Страницы:
1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13  14  15  16  17  18  19  20  21  22  23  24  25  26  27  28  29  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  41  42  43  44  45  46  47  48  49  50 


Похожие статьи

Автор неизвестен - 13 самых важных уроков библии

Автор неизвестен - Беседы на книгу бытие

Автор неизвестен - Беседы на шестоднев

Автор неизвестен - Богословие

Автор неизвестен - Божественность христа